Un químico desarrolla un posible medicamento para tratar la diabetes tipo 2 sin efectos secundarios severos

Robert P. Doyle, profesor de química de la Universidad de Syracuse (Estados Unidos), ha desarrollado un nuevo fármaco para tratar la diabetes de tipo 2 en millones de pacientes que buscan controlar mejor su azúcar en la sangre sin los efectos secundarios comunes de náuseas, vómitos y, en algunos casos, pérdida de peso no deseada.

Un grupo común de medicamentos utilizados para tratar la diabetes tipo 2 son los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1R). Aunque reducen los niveles de azúcar en la sangre en los pacientes diabéticos, sus efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos y pérdida de peso.

A través de subvenciones de los Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos (NIH, por sus siglas en inglés), Doyle y sus colaboradores encontraron una forma de combinar dos moléculas en una nueva sustancia que reduce el azúcar en la sangre sin esos efectos secundarios no deseados.

En términos técnicos, el equipo de Doyle desarrolló una nueva área de bioconjugación, una técnica química utilizada para combinar dos moléculas. Al unir la exendina-4 (Ex4), un agonista GLP-1R aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés), a la dicianocobinamida (Cbi), que es una pequeña pieza de la compleja molécula de vitamina B12, produjeron Cbi-Ex4 en una técnica que llaman “corridación”, una obra de teatro, por supuesto, sobre la “coronación”.

Los datos recogidos de las pruebas de Cbi-Ex4 en la musaraña almizclera (‘Suncus murinus’), el mamífero utilizado en este estudio debido a su capacidad para vomitar (los roedores y muchos mamíferos carecen de esa capacidad), revelaron efectos beneficiosos, como lo demuestra la mejora de los niveles de azúcar en la sangre durante las pruebas de tolerancia a la glucosa y una profunda reducción de los vómitos en comparación con el Ex4.

No se observó ninguna pérdida de peso, de nuevo en marcado contraste con el agonista GLP-1R actualmente aprobado, lo que hace que este nuevo medicamento sea ideal para los pacientes que requieren una glucorregulación sin afectar sus niveles de índice de masa corporal (IMC).

Por lo tanto, este fármaco podría beneficiar a los pacientes de diabetes que también viven con fibrosis quística, EPOC, sarcopenia, cáncer o VIH, donde la pérdida de peso está contraindicada. El siguiente paso en el desarrollo de esta innovadora droga es pasar de la fase preclínica a la fase I de los estudios en humanos. Doyle y su equipo han presentado una nueva propuesta de subvención al NIH para financiar este esfuerzo.

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